Arterijska hipertenzija predstavlja povišenje krvnog pritiska iznad fizioloških vrednosti (normalan krvni pritisak iznosi od 120/80 mm Hg, a granica iznad koje se pritisak smatra povišenim je 140/90 mm Hg).
Učestalost hipertenzije u našoj sredini kreće se između 8 i 16%. Najteže komplikacije neadekavtno lečene hipertenzije su srčani i moždani udar (infarkt srca i šlog) i srčana insuficijencija.
Hipertenzija: Lekovi u terapiji povišenog krvnog pritiska
Ukoliko nefarmakološke mere, od kojih su najznačajnije smanjenje unošenja soli ishranom, povećane fizičke aktivnosti, smanjenje prekomerene telesne mase, kao i prestanak pušenja, ne dovodu do zadovoljavajućeg sniženja krvnog pritiska, neophodno je primeniti lekove. Problemi koji se mogu javiti tokom uzimanja lekova za lečenje hipertenzije su nepridržavanje upustava lekara koja se odnose na primenu leka. S obzirom da se lekovi za lečenje hipertenzije najčešće uzimaju doživotno, nerednovnost uzimanja terapije predstavlja problem u postizanju cilja lečenja. Drugi problem predstavljaju neželjena delovanja lekova i njihov uticaj na kvalitet života pacijenta. Zbog toga je izbor antihipertenziva izuzetno značajan – da bi se izbeglo nepridržavanje pravilne i redovne primene leka, terapija se propisuje nakon zajedničke odluke lekara i pacijenta (pacijentu je neophodno predočiti značaj pravilnog uzimanja leka, upoznati ga sa mogućim neželjenim delovanjima i sa tim kako da reaguje ukoliko se ona pojave). Tako, na primer, blokatori kanala za kalcijum, koji se primenjuju u lečenju hipertenzije jer šire krvne sudove (uključujući krvne sudove moždanih opni), mogu izazvati glavobolju i ne bi trebalo da se propisuju pacijentima koji sa glavoboljom već imaju probleme. Adrenergički beta blokatori, lekovi koji se takođe kroiste u lečenju hipertenzije, ne dovode do glavobolje izazvane širenjem krvnih sudova, ali mogu izazvati impotenciju.
Lečenje hipertenzije počinje primenom jednog leka, a u slučaju neuspeha primenjuje se kombinacija 2 ili 3 leka. Kada se primenjuje kombinacija antihipertenziva, propisuju se niže doze lekova kako bi se izbegla ili umanjila neželjena delovanja.
Lekovi u lečenju hipertenzije se dele na lekove prvog i lekove drugog izbora. I jedni i drugi su efikasni, ali je kod lekova prvog izbora povoljniji odnos efikasnost i bezbednost.
Lekovi prvog izbora u lečenju arterijske hipertenzije su:
- adrenergički beta blokatori,
- blokatori kalcijumskih kanala,
- diuretici,
- inhibitori enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori),
- antagonisti angiotenzinskih receptora.
Lekovi drugog izbora u lečenju arterijske hipertenzije su:
- adrenergički alfa 1 blokatori,
- agonisti alfa 2 adrenergičkih receptora,
- direktni vazodilatatori.
Diuretici
Diuretici su lekovi koji sprečavaju reapsorpciju natrijuma (vraćanje natrijuma iz bubrežnih kanalića u krv) i tako, pored natrijuma koji za sobom povlači vodu, stimulišu izlučivanje i natrijuma i vode iz organizma. U medicini su se na početku koristili prvenstveno za lečenje otoka (edema) koji nastaju zbog oštećenja funkcije srca i bubrega, ali im je danas područje primene prošireno.
Opširnije o ovoj grupi lekova možete pročitati na sledećem linku: Diuretici: podela prema mestu delovanja, indikacije i interakcije
Blokatori kalcijumskih kanala
Mehanizam delovanja
Blokatori kalcijumskih kanala sprečavaju ulazak vanćelijskog kalcijuma u ćelije glatkih mišića krvnih sudova i u ćelije srčanog mišića.
Smanjenjem koncentracije kalcijuma u pomenutim ćelijama blokatori kalcijumskih kanala izazivaju širenje krvnih sudova (vazodilatacija), smanjenje jačine kontrakcije srčanog mišića, usporenje srčanog ritma i sprovođenja nadražaja kroz srce. U principu, ovi lekovi smanjuju snagu kontracije svih mišića, zbog čega se npr. posle njihove promene javljaju zamor (delovanjem na skeletne mišiće) i opstipacija (delovanjem na glatke mišiće creva).
Predstavnici
- lekovi koji deluju pretežno na srce ali i na krvne sudove – verapamil i diltiazem;
- lekovi koji u terapijskim dozama deluju samo na krvne sudove – dihidropiridini – nifedipin, amlodipin, felodipin, nimodipin.
Nemaju svi predstavnici podjednak efekat na krvne sudove i srce. Krvne sudove šire svi blokatori kalcijumskih kanala, međutim, najjače se šire posle primene dihidropiridina, potom verapamila i na kraju diltiazema.
Kada se primene u terapijskih dozama, dihidropiridini ne deluju na srčani mišić, tkao da je usporenje srčanog ritma (bradikardija) i smanjenje snage srčane kontrakcije najizraženije posle primene verapamila, a potom nakon diltiazema.
Terapijske indikacije
Blokatori kalcijumskih kanala (svi predstavnici) primenjuju se u lečenju povišenog krvnog pritiska i angine pektoris (bol u grudima zbog nedostatka kiseonika u srcu). Verapamil i diltiazem se primenjuju i u lečenju ubrzanog ritma pretkomora (tahikardija pretkomora).
Neželjena delovanja
Kao posledica širenja krvnih sudova javljaju se glavobolja, crvenilo lica i otok oko skočnog zgloba. Verapamil i diltiazem, pošto deluju na srce, mogu dovesti do bloka sprovođenja impulsa, usporenja srčanog ritma, zbog čega pacijenti osećaju slabost i malaksalost.
Primena verapamila može dovesti do zatvora (opstipacije).
Preparati nifedipina sa brzim i kratkim delovanjem mogu izazvati fenomen pogrešne preraspodele krvi tj. fenomen krađe kiseonika jer naglo širenje krnvih sudova sprečava dotok u srce.
Interakcije
Ako se verapamil i diltiazem primenjuju istovremeno sa lekovima koji takođe usporavaju srčanu frekvenciju i usporavaju sprovođenje impulsa (beta blokatori i digoksin), rizik za pojavu teže bradikardije i bloka sprovođenja impulsa se pojačava.
Pošto dihidropiridini ne deluju na srce, mogu se primenjivati istovremeno sa beta blokatorima.
Napomena: prilikom primene dihidropiridina, prednost imaju preparati koji se uzimaju jednom dnevno (amlodipin)!
ACE inhibitori (inhibitori enzima konvertaze angiotenzina)
Za samo desetak godina primene, ACE inhibitori postali su skoro najvažniji lekovi u kardiologiji. Pored toga što su uspešni u lečenju povišenog krvnog pritiska, primenom ACE inhibitora smanjuje se smrtnost bolesnika sa akutnim infarktom miokarda i srčanom slabosti.
Mehanizam delovanja
Blokadom enzima konvertaze angiotenzina (ACE – enzim koji konvertuje angiotenzin), onemogućeno je stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Angiotenzin II snažno sužava krvne sudove, a pošto ga nema posle primene ACE inhibitora, krvni sudovi se ne sužavaju i krvni pritisak opada. Pored toga, angiotenzin II u kori nadbubrega stimuliše lučenje aldosterona. Uloga aldosterona u organizmu je da zadržava natrijum i vodu. Nakon primene ACE inhibitora, nivo aldosterona je snižen i u organizmu se smanjuje količina vode i natrijuma. Smanjenjem natrijuma i vode rasterećuje se srčani mišić i smanjuje volumen krvi i vanćelijske tečnosti. ACE inhibitori sprečavajući razgradnju bradikinina, dodatno snižavaju krvni pritisak.
Predstavnici
Većina predstavnika ACE inhibitora – enalapril, primenjuje se per os u neaktivnom obliku (u obliku proleka), potom se u jetri aktiviraju. Neki predstavnici (kaptopril) unose se u aktivnom obliku.
Indikacije
- povišeni krvni pritisak,
- srčana slabost (insuficijencija srca),
- stanje posle akutnog infarkta miokarda.
Neželjena delovanja
Najčešće neželjeno delovanje ove grupe lekova je suv nadražajni kašalj, koji može da bude toliko intezivan da zahteva prekid primene ACE inhibitora. Nije opravdano primenjivati lekove za suzbijanje kašlja, ukoliko se on javi kao neželjeno delovanje ovih lekova. ACE inhibitori povećavaju koncentraciju kalijuam u krvi i zato mogu dovesti do poremećaja srčanog ritma (može se javiti zastoj srčanog rada).
Kontraindikacije
ACE inhibitori su liposolubilni lekovi, prolaze pacentu i smanjuju protok krvi kroz bubrege ploda ili novorođenčeta, koji je inače smanjen. Zbog toga može nastati anurija sa smrću ploda i novorođenčeta. ACE inhibitori se ne preporučuju za primenu u trudnoći i u toku dojenja.
Interakcije
Istovremena primena ACE inhibitora sa lekovima koji stede kalijum (diuretici koji štede kalijum, antagonisti aldosterona – spironolakton) povećava rizik za nastanak hiperkalijemije i zastoja srca.
Napomena: na početku primene ACE inhibitora mogu izazvati naglu hipotenziju i kolaps, pogotovo ako se primenjuju u kombinaciji sa diureticima. Zbog toga je potrebno na početku lečenja primenjivati niže doze koje postepeno treba povećavati do postizanja željenih vrednosti krvnog pritiska.
ACE inhibitori sprečavaju promene na malim krvnim sudovima bubrega, koje se javljaju kod obolelih od šećerne bolesti!
Antagonisti angitenzinskih receptora
Za razliku od ACE inhibitora, koji blokadom enzima konvertaze sprečavaju nastanak angiotenzina II, antagonisti angitenzinskih receptora otklanjaju efekte angitenzina II vezujući se njegove receptore. Posle primene antagonista angitenzinskih receptora dolazi do opuštanja krvnih sudova, sniženja krvnog pritiska i rasterećenja srčanog rada.
Predstavnici
losartan i valsartan.
Indikacije
kao i kod ACE inhibitora.
Napomena: u odnosu na ACE inhibitore, suv, nadražajni kašalj se ređe javlja.
Direktni vazodilatatori
Direktni vazodilatatori dovode do naglog širenja arterija, zbog čega krvni pritisak brzo opada. Međutim, zbog toga dolazi do refleksong ubrzanja srčanog ritma i povećanja potrošnje kiseonika u srcu, zbog čega postoji povećana opasnost od nastajanja angine pektoris i infarkta miokarda (srca).
Predstavnici: diazoksid, hidralazin i monoksidil – deluju samo na arterije. Natrijum nitroprusid širi i arterije i vene.
Ukoliko Vam se svideo naš tekst, zamolili bismo Vas da nas podržite tako što ćete nas pratiti na Facebook-u ili Twitter-u. Ostanite sa nama i upoznajte nas bolje >>!
